Der Androgenrezeptor ist ein Mitglied der Superfamilie der ligandenresponsiven Transkriptionsregulatoren. Der Androgenrezeptor arbeitet im Kern und es wird davon ausgegangen, dass er dort als Transkriptionsregulator wirkt, der die Aktion der männlichen Sexualhormone (Androgene) vermittelt.
Der Androgenrezeptor ist breit verteilt und kann durch Immunhistochemie in verschiedenen Geweben wie z. B. Prostata, Haut und Mundschleimhaut nachgewiesen werden.
Der Androgenrezeptor wurde in einer Vielzahl von menschlichen Tumoren, z. B. im Osteosarkom, nachgewiesen und die Expression des Androgenrezeptors in Prostatakarzinomen ist möglicherweise klinisch relevant. Darüber hinaus wurde eine Mutation des gencodierenden Androgenrezeptors in Prostatakarzinomen beobachtet.